Вы здесь

Главная » Препараты

Адреномиметики- бронхослазмолитики

Салметерол
Сальбутамол (Сальбен, Сальгим, Сальтос, Биастен)
Фенотерол (БеротекН)
Формотерол (Оксис Турбухалер, Форадил)

Тербуталин
Гексопреналин
Дэфедрин
Изопреналин
Кленбугерол
Орципреналин
Эпинефрин
Эфедрин

 

Адреномиметики- деконгестанты

Инданазоламин
Ксилометазолин
Нафазолин
Оксиметазолин
Тетризолин
Фенилэфрин

 

Как известно, вещества, стимулирующие адренорецепторы (адреномиметики) по направленности действия классифицируются на α-адреномиметики (норэпинефрин, фенилэфрин, этафедрин), в том числе для местного применения — топические (фенилэфрин, ксилометазолин, оксиметазолин, нафазолин, индана- золамин, тетризолин), α- и β -адреномиметики (эпинефрин, эфедрин, дэфедрин), β(β1 и β2)-адреномиметики (изопреналин, гексопреналин, орципреналин) и селективные β1-адреномиметики короткого (тербуталин, сальбутамол, фенотерол) и длительного (кленбутерол, салметерол, формотерол) действия. ЛС данной группы подразделяются по типу действия на прямые адреномиметики, непосредственно стимулирующие адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин, изопреналин и др.), непрямые (симпатомиметики), вызывающие выделение медиатора норэпинефрина в синаптическую щель или способствующие его образованию в пресинаптических пузырьках (орципреналин), и смешанного действия (эфедрин, дэфедрин).

Адреномиметики- бронхоспазмолитики
Первым ЛС этой группы, предложенным для купирования приступов БА, был эпинефрин, который применялся в виде инъекций, а с 1940-х гг. — и путем ингаляций. Несмотря на сравнительно высокую эффективность, он вызывает множество нежелательных явлений, в основном связанных с чрезмерной симпатической стимуляцией сердечно-сосудистой системы и проаритмогенным действием. Кроме того, ингаляции адреналина могут вызывать тяжелые повреждения эпителия дыхательных путей.
Первая химическая модификация адреналина привела к синтезу в 1941 г. изопреналина, неселективного стимулятора β2-адренорецепторов, который был предназначен для ингаляционного применения. Оба ЛС оказывали кратковременный эффект. Кроме того, один из метаболитов изопреналина — метоксиизопреналин — обладал β-блокирующим действием.
Активное применение неселективных β 2-адреностимуляторов привело в начале 1960-х гг. к увеличению смертности у больных с БА. Считается, что причиной этого явилось бесконтрольное (при отсутствии терапии ГКС) применение этих ЛС, вследствие чего увеличивался риск накопления метаболитов с β -блокирующей активностью и нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Поэтому в последующем разработка новых β2-АС была направлена на создание ЛС, характеризующихся высокой селективностью в отношении β2-адренорецепторов, мало подвергающихся воздействию ферментов (тербуталин, сальбутамол, фенотерол) и обладающих большой продолжительностью действия (формотерол и салметерол)
Дальнейшее развитие ЛС этой группы связано с появлением комбинированных ЛС (β2-АС длительного действия в сочетании с ингаляционными ГКС), которые имеют ряд преимуществ по сравнению с назначением их компонентов в отдельности.

Препараты: 

Спонсоры сайта:

uptolike

Сбор новостей