Вы здесь

Главная

Фармакокинетика
Все антогонисты ЛТ-рецепторов являются ЛС для приема внутрь. Монтелукаст, зафирлукаст и зилеутон всасываются быстро и достаточно полно (табл. 2). Монтелукаст и зафирлукаст почти полностью связываются с белками плазмы, зилеутон — на 93%. Антогонисты ЛТ-рецепторов метаболизируются в печени, имеют средний период полуэлиминации. Экскреция антогонистов ЛТ-рецепторов происходит преимущественно с желчью.

Таблица 1. Влияние ингибиторов ЛТ на различные виды бронхоспазма

 

Зафирлукаст

Монтелукаст

Зилеутон

LTD4-индуцированный бронхоспазм

+

+

 

Бронхоспастический ответ на провокацию аллергенами:

 

 

 

ранний

+

+

 

поздний

+

+

 

Астма физической нагрузки

+

+

 

Бронхиальная гиперреактивность

+

+

+

Холодовая астма

+

 

+

Аспириновая астма

+

+

+

Хроническая бронхиальная астма

+

+

 

 

 

Таблица 2. Фармакокинетические свойства блокаторов ЛТ-рецепторов

Параметры/ препараты

F, %

Ттах

СБ, %

Стер, мкг/мл

Продолжи-тельность действия, ч

Т1/2 Ч

Экскр. моч., %

Экскр. желч., %

Зафирлукаст

75%

99%

0,25—4

12

10

10

89

Монтелукаст

 

 

99%

0,12—1,27

24

3—6

0,5

86

Обычные табл.

64%

3 ч

 

 

 

 

 

 

Жевательные табл.

73%

2 ч

 

 

 

 

 

 

F — биодоступность; Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме крови; СБ — связь с белками плазмы; Стер — терапевтическая концентрация; Т1/2 — период полувыведения из плазмы крови

 

 

 

Спонсоры сайта:

uptolike

Сбор новостей