В настоящее время теофиллин широко применяется для лечения бронхообструктивных заболеваний, хотя постепенно вытесняется селективными β2-адреномиметиками и ингаляционными глюкокортикоидами. Создание в 1970—80-х годах препаратов пролонгированного действия позволило существенно повысить эффективность и безопасность длительной терапии теофиллином.

Показаниями к назначению теофиллина являются бронхиальная астма (для купирования и профилактики приступов), бронхообструктивный синдром при других заболеваниях (хронический обструктивный бронхит, ХОБЛ и т.д.), легочная гипертензия, легочное сердце, расстройство дыхания по типу Чейн—Стокса, ночное апноэ, острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения, хроническая церебро-васкулярная недостаточность, гломерулонефрит (для повышения почечного кровотока и клубочковой фильтрации, улучшения микроциркуляции в почках).