Норфлоксацин (norfloxacin) — 1-этил-6-фтор-4-оксо-7-(пиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота
Антибактериальные средства группы хинолонов
Синонимы: Норфлоксацин - НОРИЛЕТ, Норбактин, нолицин.
Общая характеристика:
международное и химическое названия: norfloxacin; 1-этил-6-фтор-4-оксо-7-(пиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном срезе видно два слоя;
состав: 1 таблетка содержит норфлоксацина 0,4 г;
вспомогательные вещества: целактоза, натрия кроскармелоза, крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль-4000), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), кальция стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (плаздон-S-630), лактозы моногидрат, титана диоксид.
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Норфлоксацин.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Синтетический антибактериальный препарат фторхинолонового ряда с широким спектром антимикробного действия, механизм которого основан на ингибировании ДНК-гиразы бактериальной клетки, нарушающей синтез белков и приводит к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Норфлоксацин активен относительно микроорганизмов, устойчивых к действию пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, тетрациклинов, сульфаниламидов. У микроорганизмов, резистентных к антибиотикам структурно неродственных групп, отсутствует перекрестная устойчивость к норфлоксацину.
К норфлоксацину чувствительны грамотрицательные микроорганизмы: E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы представителей рода Aeromonas, Campylobacter, Klebsiella, Providencia, Salmonella, Shigella, Vibrio, Yersinia; грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus agalactiae.
Норфлоксацин неэффективен в отношении облигатных анаэробов, вирусов, грибов, простейших, хламидий, микоплазм, микобактерий.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта (показатель абсорбции – более 20–40%), прием пищи замедляет всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы – 10–15%. Норфлоксацин хорошо проникает в ткани урогенитального тракта, создает высокие концентрации в желчи, проникает через плаценту. Примерно 30% дозы выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении 24 ч, создавая в моче высокие концентрации, около 30% выводится с калом.
Показания к применению.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами: острые и хронические инфекции мочевых путей (осложненные и неосложненные); инфекции половых органов (простатит, эпидидимит, цервицит, гонококковые инфекции, шанкроид); острый бактериальный гастроэнтерит, брюшной тиф; инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, шигеллез, «диарея путешественников»); профилактика сепсиса у больных нейтропенией; инфекции дыхательных путей, инфекции уха, горла и носа (острый и хронический средний отит, хронический синусит, острый тонзиллит); профилактика бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией.
Способ применения и дозы.
Внутрь, за час до или через 2 ч после еды.
При неосложненных инфекциях мочевых путей – по 400 мг 2 раза в день в течение 3–10 дней, при осложненных инфекциях мочевых путей – по 400 мг 2 раза в день в течение 10–20 дней, при хронической рецидивирующей инфекции мочевых путей – до 12 недель. При остром неосложненном гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците – однократно 800–1 200 мг. При остром бактериальном гастроэнтерите – по 400 мг 2–3 раза в сутки в течение 5 дней, при брюшном тифе – по 400 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики сепсиса с нейтропенией – по 400 мг 2–3 раза в сутки в течение 8 недель. При инфекциях уха, горла, носа и дыхательных путей – по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–25 дней. Длительность противомикробного действия – около 12 ч.
Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают по 400 мг/сутки.
Побочное действие.
Редко возможны реакции гиперчувствительности, фотосенсибилизация, тошнота, рвота и другие диспептические явления, головная боль, головокружение, сонливость, изменения гематологических и биохимических показателей.
Очень редко – аллергические реакции (кожный зуд и сыпь).
Противопоказания.
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст (до 15 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.
Передозировка.
Симптомы (после приема 3 000 мг за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств.
Особенности применения.
С осторожностью назначают больным эпилепсией, с судорожным синдромом и нарушениями функции почек и печени.
В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости во избежание развития кристаллурии, избегать чрезмерных инсоляций.
При лечении норфлоксацином нужно избегать действия УФ-лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукралфат, снижается абсорбция норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 ч).
При одновременном приеме норфлоксацина с противогрибковыми средствами (такими как амфотерицин В, кетоконазол, миконазол, нистатин) отмечается синергическое действие.
Норфлоксацин может усиливать токсический эффект теофиллина и циклоспорина.
При одновременном применении с варфарином необходимо контролировать показатели свертывания крови. Пробенецид замедляет элиминацию норфлоксацина.
Условия и срок хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.
Срок годности - 3 года.
Упаковка.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,4 г № 10 в контурных ячейковых упаковках.