Оглавление
- Антагонисты ЛТ рецепторов (определение)
- Механизм действия
- Фармакокинетика
- Место в терапии
- Побочные эффекты и взаимодействия
Противопоказания и предостережения
Общими противопоказаниями к использованию антогонистов ЛТ-рецепторов являются гиперчувствительность к этим ЛС и детский возраст (для монтелукаста — до 6 лет, для зафирлукаста — до 7 лет).
Побочные эффекты
Препараты из группы блокаторов ЛТ-рецепторов обычно хорошо переносятся. Наименее токсичным из них является монтелукаст. При назначении его больным бронхиальной астмой даже в дозах 200 мг в сутки в течение 22 недель и 900 мг в сутки в течение 1 недели, что в 20—90 раз больше обычных доз, клинически значимых нежелательных явлений не наблюдалось. Тем не менее, описаны следующие побочные эффекты:
■ головная боль (> 1% случаев);
■ боли в животе (> 1% случаев применения монтелукаста) и желудочно-кишечные расстройства (при использовании зафирлукаста и др.);
■ аллергические реакции (редко): крапивница, ангионевротический отек, сыпь;
■ во время терапии зафирлукастом в редких случаях возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. В случае возникновения клинических признаков, указывающих на дисфункцию печени (вялость, утомляемость, апатия, тошнота, рвота, боли в правом подреберье, увеличение печени, желтуха и зуд), препарат следует отменить. Данные явления проходят после отмены лекарственных средств;
■ зафирлукаст в редких случаях может оказывать гепатотоксическое действие — от повышения активности сывороточных трансаминаз до лекарственного гепатита (вялость, утомляемость, апатия, тошнота, рвота, боли в правом подреберье, увеличение печени, желтуха и зуд), которые проходят после отмены ЛС;
■ зафирлукаст может вызывать фарингит и гриппоподобные симптомы, а у пожилых пациентов повышать восприимчивость к респираторным инфекциям, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
С осторожностью лекарственные средства этой группы назначаются у больных с печеночной недостаточностью, циррозом печени.
Применение этих ЛС у беременных нежелательно (степень тератогенности — категория С), так как безопасность их у беременных женщин не установлена.
Взаимодействия
Взаимодействие блокаторов ЛТ-рецепторов описано в таблице 3.
Таблица 3. Взаимодействие блокаторов ЛТ-рецепторов с другими лекарственными средствами
Блокаторы ЛТ-рецепторов |
Другие ЛС |
Результат взаимодействия |
Снижение концентрации зафирлукаста в |
||
Снижение концентрации зафирлукаста в плазме крови на 40% |
||
Ацетил-салициловая кислота |
Повышение концентрации зафирлукаста в плазме крови на 45% |
|
Варфарин |
Увеличение протромбинового времени на 35% |
|
Терфенадин |
Уменьшение AUC зафирлукаста на 54 % |
|
ГКС |
Повышение эффективности |
|
β2-адрено-миметики Лоратадин |
|
|
Фенобарбитал |
Уменьшение AUC монтелукаста на 40% |
Литература:
Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания: Рук. для практикующих врачей / А.Г. Чучалин, С.Н. Авдеев, В.В. Архипов, С.Л. Бабак и др.; Под общей ред. А.Г.Чучалина. - М.: Литтерра, 2004. - 874 с. - (Рациональная фармакотерапия: Сер. рук. для практикующих врачей; Т.5).