Теофиллин противопоказан при аллергии к нему и к другим ксантиновым производным, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, пароксизмальной тахикардии, тахиаритмии, экстрасистолии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, стенокардии, остром инфаркте миокарда, геморрагическом инсульте, кровоизлиянии в сетчатку глаза, эпилепсии, судорожном синдроме, тяжелой почечной или печеночной недостаточности.
Теофиллин может оказывать следующие побочные эффекты:
■ Раздражающее действие на ткани (раздражение слизистой оболочки при пероральном и ректальном применении, некроз при подкожном и резкая болезненность при внутримышечном введении).
■ Со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, изжога, боли в животе, ульцерогенное действие, диарея, значительное повышение кислотности и объема желудочного сока, релаксация нижнего сфинктера пищевода.
■ Со стороны центральной нервной системы — беспокойство, раздражительность, бессонница, головная боль, головокружение, тремор, судороги, галлюцинации, эпилептиформные припадки.
■ Со стороны сердца — сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, экстрасистолия, артериальная гипертензия, острая левожелудочковая сердечная недостаточность, повышение потребности миокарда в кислороде.
■ Со стороны сосудов — гиперемия кожи, субфебрильная температура, артериальная гипотензия.
■ Со стороны мочевой системы — диуретическое действие вследствие повышения клубочковой фильтрации, затруднение мочеиспускания у пожилых людей в результате релаксации детрузора.
■ Аллергические реакции.
Нежелательные эффекты теофиллина возможны при концентрации его в плазме крови 15 мкг/мл и выше. При концентрациях 15—25 мкг/мл наблюдаются умеренно выраженные побочные эффекты, при концентрациях выше 25 мкг/мл — тяжелые токсические реакции. При уровне теофиллина 20—40 мкг/мл существует опасность развития сердечных аритмий, а выше 40 мкг/мл возможно возникновение судорожных припадков и остановки сердца. Гастроинтестинальные побочные эффекты чаще встречаются при пероральном, а кардиоваскулярные — при внутривенном применении препаратов теофиллина. Частота побочных эффектов у женщин в 3 раза выше, чем у мужчин. Побочные явления теофиллина значительно реже встречаются при назначении препаратов пролонгированного действия. Применение методов определения концентрации теофиллина в плазме крови позволяет снизить риск интоксикации теофиллином.