Вы здесь

Главная » Препараты

Другое название противотуберкулезныхпреаратов (ПТП) – антимикобактериальные препараты (АМБП). По мнению многих авторов именно такое название более точно отражает свойства данной группы препаратов, однако в научной литературе встречаются оба термина.
Существует множество препаратов, которые активны в отношении M.tuberculosis, различаются по механизму действия, химической структуре и др., однако в основу современной классификации АМБП положена их активность в отношении микобактерии туберкулеза (МТБ)
Некоторые авторы выделяют 3 группы, однако большая часть – 2 группы АМБП. Т.к. основных противотуберкулезных препаратов достаточно немного, приняты международные их сокращения

Препараты I ряда
изониазид (H),
рифампицин (R),
пиразинамид (Z),
стрептомицин (S)
этамбутол (E)

Препараты II ряда
протионамид (Pr)
этионамид (Et)
циклосерин (Cs)
капреомицин (Ka)
канамицин (K)
амикацин (A)
рифабутин
ципрофлоксацин
офлоксацин (Q*)
парааминосалициловая кислота (ПАСК)

Как видно из классификации согласно Международного союза борьбы с туберкулезом и болезнями легких не включены капреомицин, амикацин, рифабутин и фторхинолоны, которые согласно классификациям многих стран входят к препаратам II ряда.

Классификация противотуберкулезных препаратов Международного союза борьбы с туберкулезом

I группа (препараты высокой эффективности):
Изониазид, Рифампицин.

II группа (препараты средней эффективности):
Стрептомицин, Канамицин, Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид.

III группа (препараты низкой эффективности):
ПАСК, тиоацетазон.

Препараты I ряда наиболее активны в отношении МБТ, и самыми активными считаются изониазид и рифампицин. Именно поэтому в схемах лечения туберкулеза (ТБ) всегда присутствует ПТП I ряда, а в схемах химиопрофилактики – изониазид.
Препараты II ряда используют как резервные, чаще при развитии резистентности (устойчивости) микобактерий к противотуберкулезным препаратам. Выбор схемы химиотерапии (ХТ) зависит от объемов поражения, принимал ли пациент противотуберкулезную терапию, типа туберкулезного процесса (впервые выявленный, рецидив) и профиля резистентности микобактерий.  

Комбинированные противотуберкулезные препараты

Существует достаточно много комбинированных ПТП. К их преимуществам можно отнести более комфортный прием препаратов для пацента и более легкое контролируемое лечение, т.к. пациент не сможет выбрать что ему принимать, а что нет. Такие препараты представляют различные сочетания комбинаций в основном препаратов I ряда. Такие препараты хорошо себя оправдывают на этапе амбулаторного лечения.

При приеме комбинированных ПТП следует помнить об особенностях нежелательного действия каждого из компонентов и возможности суммирования нежелательных реакций.

Комбинированные ПТП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени, подагрой, сахарным диабетом, людям пожилого возраста. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, уровнем мочевой кислоты в плазме крови, зрением.

* - Q – обозначают все препараты фторхинолонового ряда

В таблицах приводим примеры основные характеристика противотуберкулезных препратов. Как моно, так и комбинированных.

 

 

Таблица 1. Основные характеристики и особенности применения перотивотуберкулезных препаратов
МНН Лекформа ЛС F
(внутрь), %
Т½, ч** Режим дозирования Особенности ЛС
Изониазид Табл. 0,1 г; 0,15 г; 0,2 г; 0,3 г
Р-р д/ин. 10 % в амп. по 5 мл
80-90 1-4 Внутрь
Взрослые: 4-6 мг/кг/сут в один прием;
при туберкулезном менингите - 10 мг/кг/сут
Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 приема
Парентерально
Взрослые: 0,2-0,3 г/сут в одно введение
Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 введения
Один из наиболее эффективных ПТП I ряда.
Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически - в стадии покоя.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: нейротоксические.
Необходимо профилактическое применение пиридоксина
Метазид Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г НД НД Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч
Дети: 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема
Аналог изониазида.
Менее эффективен
Опиниазид Р-р д/ин. 5 % НД НД Парентерально
Взрослые: 0,5 г каждые 6-12 ч
Эндобронхиально
Взрослые: 2-3 мл 5 % р-ра
Аналог изониазида.
Менее эффективен
Фтивазид Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г НД НД Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 8-12 ч
Дети: 20-40 мг/кг/сут в 3 приема (но не более 1,5 г/сут)
Аналог изониазида.
Менее эффективен
Рифампицин Капс. 0,15 г; 0,3 г; 0,45 г
Табл. 0,15 г; 0,32 г; 0,45 г;
0,6 г
Пор. д/ин. 0,15 г; 0,6 г во флак.
95 1-4 Внутрь
Взрослые и дети:
10-20 мг/кг/сут
(но не более 0,6 г/сут) в один прием за 1 ч до еды
Внутивенно
Взрослые: 0,45-0,6 г/сут в одно введение.
Дети: 10-20 мг/кг/сут в одно введение.
Один из наиболее активных ПТП I ряда.
Бактерицидное действие.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: гепатотоксические.
Может окрашивать мочу, мокроту и слюну в красный цвет.
Имеет клинически значимые взаимодействия со многими ЛС (см. текст и раздел «Лекарственные взаимодействия»)
Рифабутин Капс. 0,15 г 95-100 16-45 Внутрь
Взрослые: 0,15-0,6 г/сут в один прием
ПТП II ряда.
По структуре и свойствам близок к рифампицину.
Отличия:
- более активен в отношении атипичных микобак-
терий;
- биодоступность не зависит от приема пищи;
- может вызывать увеит;
- взаимодействует с меньшим числом ЛС;
- не применяется у детей до 14 лет
Пиразинамид Табл. 0,5 г; 0,75 г 80-90 9-12 Внутрь
Взрослые: 1,5-2,0 г/сут в один прием ежедневно или 2,0-2,5 г/сут ґ 3 раза в неделю
Дети: 20-40 мг/кг/сут в один прием
ПТП I ряда со средней эффективностью.
Слабый бактерицидный эффект.
Выраженное «стерилизующее» действие.
Низкая токсичность.
Наиболее частые НР: желудочно-кишечные
Этамбутол Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г; 0,6 г; 0,8 г; 1,0 г 75-80 3-4 Внутрь
Взрослые: 15-20 мг/кг/сут в один прием ежедневно или 30 мг/кг/сут ґ 3 раза в неделю
Дети: 15-25 мг/кг/сут (но не более 2,5 г/сут) в один прием
ПТП I ряда со средней эффективностью.
Оказывает бактериостатическое действие.
Активен только в отношении размножающихся микобактерий.
Низкая токсичность.
Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и нарушения зрения (необходим контроль зрения)
Циклосерин Капс. 0,25 г
Табл. 0,25 г
70-90 10 Внутрь
Взрослые: 0,25 г каждые 12 ч в течение 2 нед, далее 10-20 мг/кг/сут в 2 приема
Дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 2 приема
ПТП II ряда со средней эффективностью.
Бактериостатический или бактерицидный эффект, в зависимости от концентрации.
Высокая токсичность.
Наиболее частые НР: нейротоксические и желудочно-кишечные
Этионамид,
протионамид
Драже 0,25 г
Табл. 0,25 г
НД 2-3 Внутрь
Взрослые и дети:
15-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 1-3 приема
ПТП II ряда со средней эффективностью.
Бактериостатическое действие.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и гепатотоксические.
Не назначаются детям до 14 лет
ПАСК Гран. д/приема внутрь
Табл. 0,5 г
НД 0,5 Внутрь
Взрослые: 10-12 г/сут в 3-4 приема
Дети: 200-300 мг/кг/сут (дно не более 12 г/сут) в 2-3 приема
Рекомендуется начинать с малых доз и постепенно их увеличивать
ПТП II ряда с умеренной эффективностью.
Бактериостатическое действие.
Средняя токсичность.
Плохо переносится из-за частых НР со стороны ЖКТ
Тиоацетазон Табл. 10 мг; 25 мг; 50 мг НД 13 Внутрь
Взрослые: 2,5 мг/кг/сут в один прием
Дети: 4 мг/кг/сут в один прием
ПТП II ряда с низкой эффективностью.
Бактериостатическое действие.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: гепатотоксические, желудочно-кишечные и гематологические
Капреомицин Пор. лиоф. д/ин. 1,0 г - 4-6 В/м
Взрослые и дети:
15-30 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в одно введение
ПТП II ряда (не входит в классификацию МСТБЛ).
Бактериостатическое действие.
Средняя токсичность.
Наиболее частые НР: нефротоксические и ототоксические
Комбинированные препараты
Рифампицин /
изониазид /
пиразинамид
Табл.
0,12 г + 0,05 г +
0,3 г
НД НД Внутрь
Взрослые:
менее 40 кг - 3 табл. в сутки;
40-49 кг - 4 табл. в сутки;
50-64 кг - 5 табл. в сутки;
от 65 кг - 6 табл. в сутки;
в один прием за 1 ч до еды
Синергидное действие.
Выраженный бактерицидный и «стерилизующий» эффект.
Используется в I фазе терапии туберкулеза.
Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида.
Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия (рифампцин)
Этамбутол /
изониазид /
рифампицин
Табл.
0,3 г + 0,075 г +
0,15 г
НД 3 Внутрь
Взрослые:
40-49 кг - 3 табл. в сутки;
от 50 кг - 4-5 табл. в сутки;
в один прием за 1 ч до еды
Синергидное действие.
Может применяться для интенсивных и длительных курсов.
Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида.
Необходим контроль зрения (этамбутол + изониазид)
Этамбутол /
изониазид /
рифампицин /
пиразинамид
Табл.
0,225 г + 0,062 г +
0,12 г+
0,3 г
НД НД Внутрь
Взрослые: 1 табл./10 кг/сут
Макс. суточная доза - 5 табл.
Синергидное действие.
Применяется в I (интенсивной) фазе терапии туберкулеза.
Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида.
Необходим контроль зрения
Рифампицин /
изониазид
Табл. 0,15 г +
0,1 г
Табл.
0,3 г +
0,15 г
НД НД Внутрь
Взрослые: 0,45-0,6 г/сут (в пересчете на рифампицин) в один прием за 1 ч до еды
Синергидное действие.
Возможна суммация гепатотоксичности компонентов
Рифампицин /
изониазид /
пиридоксин
Табл.
0,15 г +
0,1 г +
0,01 г
НД НД Внутрь
Взрослые: 3-4 табл. в сутки в один прием за 1 ч до еды
Синергидное действие изониазида и рифампицина.
Возможна суммация гепатотоксичности изониазида и рифампицина.
Пиридоксин предупреждает развитие НР
Изониазид /
этамбутол
Табл.
0,15 г +
0,4 г
НД НД Внутрь
Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием.
Сочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивости микобактерий
Изониазид /
пиразинамид
Табл.
0,15 г +
0,5 г
НД НД Внутрь
Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием
Усиление бактерицидного эффекта.
«Стерилизующее» действие

** При нормальной функции почек

НД - нет данных

 

Таблица 2. Название комбинированных противотуберкулёзных препаратов

Число компонентов Торговое название Компоненты
2-компонентные Рифинаг рифампицин 0,15 г + изониазид 0,1 г
рифампицин 0,3 г + изониазид 0,15 г
Фтизоэтам изониазид 0,15 г + этамбутол 0,4
Фтизопирам изониазид 0,15 г + пиразинамид 0,5 г
3-компонентные Рифакомб рифампицин 0,15 г + изониазид 0,1 г + пиридоксин 0,1 г
Рифатер рифампицин 0,15 г + изониазид 0,05 + пиразинамид 0,3 г
Майрин рифампицин 0,15 г + изониазид 0,075 г + этамбутол 0,3 г
4-компонентные Майрин П рифампицин 0,12 г + изониазид 0,06 г +
этамбутол 0,225 г + пиразинамид 0,3 г

Спонсоры сайта:

uptolike

На правах рекламы:

pokerstars майнинг buy handhistory package

Сбор новостей