Эффекты куренияКто из близнецов курит?Линии вокруг губБледная кожаОбвисающая кожаПоврежденные зубы

Узнай больше о курении

Кто из близнецов курит?

Линии вокруг губ

Бледный цвет кожи

Обвисающая кожа

Поврежденные зубы

Рекомендуем:

Sonance cinema sur-1 по материалам сайта.

Спонсоры

Стильные аксессуары бижутерия для новогодней вечеринки 2011. Подарки для женщин новогодние.

Статистика сайта


Вы здесь

Главная » Лекарственные вещества » Холинолитики

тиотропиум бромид: Спирива (Boehringer Ingelheim, Германия), Тиотропиум бромид.

Спирива - инновационный м-холинолитический и бронходилатирующий препарат для лечения хронических обструктивных заболеваний легких, включая хронический бронхит и эмфизему.

В соответствии с Международным консенсусом по ХОЗЛ группой экспертов в 1999 году разработана Федеральная программа, включающая стандарты диагностики и лечения ХОЗЛ. Препараты первого ряда базисной терапии — холинолитики. Новый препарат этой группы Спирива (тиотропиум бромид), клиническая эффективность и безопасность которого доказана многоцентровыми рандомизированными двойными слепыми контролируемыми плацебо исследованиями.

Инновационный бронхолитик Спирива — прорыв в терапии ХОЗЛ. По сравнению с базовой терапией, включающей применение b2-агонистов короткого действия, производных теофиллина и ингаляционных кортикостероидов, с сальметеролом и ипратропиумом его применение при ХОЗЛ разной степени тяжести, как показали проведенные исследования, достоверно уменьшает выраженность одышки и частоту обострений. Это эффективный препарат, позволяющий значительно уменьшить клинические симптомы, повысить толерантность к физическим нагрузкам, замедлить прогрессирование заболевания и несомненно улучшить качество жизни пациентов.

Спирива

 

Латинское название:
Спирива / Spiriva

 

Состав и форма выпуска:
Спирива капсулы по 30 шт. в упаковке в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без него.
1 капсула Спирива с порошком для ингаляций содержит тиотропия бромида моногидрата 22,5 мкг, что соответствует 18 мкг тиотропия бромида.

 

Фармакологическое действие:
Спирива - М-Холинолитическое, бронходилатирующее средство. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3-рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Бронходилатирующий эффект Спирива является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. В исследованиях было показано, что препарат значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и жизненную емкость легких спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Препарат увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха, измеряемую больными. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Препарат уменьшает число обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

 

Фармакокинетика:
При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко биодоступна. Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Cmax после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17-19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме -3-4 пг/мл . Связывание с белками плазмы 72%, объем распределения - 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ.
Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.
После ингаляции терминальный T1/2 составляет 5-6 дней, выводится почками (14% дозы), оставшаяся (неабсорбировавшаяся в кишечнике) часть - с калом.

 

Показания:
В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

 

Способ применения и дозы:
Ингаляционно с помощью прибора ХандиХалер или респимат, по 1 капс. в сутки в одно и то же время. Капсулы Спирива не следует глотать.
Пожилые люди, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат Спирива в рекомендуемых дозах.

 

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

 

Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано в I триместре беременности. В остальные сроки беременности и при кормлении грудью - только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.

 

Побочные действия:
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.
Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.
Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

 

Меры предосторожности и особые указания:
Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих препарат в комбинации с другими препаратами, эксретирующимися, в основном, почками.
С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.
Препарат нельзя использовать в качестве средства начальной терапии при острых приступах бронхоспазма (то есть в неотложных случаях).
После ингаляции возможно развитие немедленных реакций гиперчувствительности.
Не следует допускать попадания порошка в глаза.
Препарат должен применяться только с устройством ХандиХалер.

 

Лекарственное взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение Спирива с другими антихолинергическими средствами.

 

Ориентировочная цена (стоимость) препарата - 85-90 долларов США