Вы здесь

Главная » Препараты » Антибиотики

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов антибактериальных препаратов. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех антибактериальных препаратов. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов

 

I поколение II поколение III поколение IV поколение
П а р е н т е р а л ь н ы е
Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим
Цефтриаксон
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефоперазон/сульбактам
П е р о р а л ь н ы е
Цефалексин Цефуроксим аксетил Цефиксим  
Цефадроксил Цефаклор Цефтибутен  

 

 

Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную первичную резистентность к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют первичную резистентностьк цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, однако клиническое применение этого антибактериального препарата при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Базовыми антибактериальными (антимикробными) препаратами этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону. Эта же закономерность характерна и для зеленящих стрептококков. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени - в отношении КНС. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus - устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;

существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae;

высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).
Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит - при в/в введении.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Показания

Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций мочевыводящих и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

Цефалексин:

стрептококковый тонзиллофарингит (препарат второго ряда);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины II поколения

Цефуроксим:

внебольничная пневмония, требующая госпитализации;

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции мочевыводящих путей(пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

периоперационная профилактика в хирургии.

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

Цефалоспорины III поколения

Цефотаксим, цефтриаксон

Внебольничные инфекции:

острая гонорея;

ОСО (цефтриаксон).

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

инфекции НДП;

тяжелые формы инфекций мочевыводящих путей;

тяжелые формы инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов;

интраабдоминальные инфекции;

инфекции органов малого таза;

генерализованный сальмонеллез;

менингит;

сепсис.

Цефтазидим, цефоперазон

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с антимикробными препаратами других групп.

Цефиксим, цефтибутен

Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей.

Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.

Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).

Цефоперазон/сульбактам

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

интраабдоминальные инфекции и инфекции малого таза;

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

осложненные инфекции мочевыводящих путей;

сепсис.

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

осложненные инфекции мочевыводящих путей;

инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

интраабдоминальные инфекции;

сепсис.

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины, то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность. Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью. Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия. У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия. В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени. Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.
Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.
Информация для пациентов

Внутрь цефалоспорины желательно принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим аксетил необходимо принимать во время еды, все другие препараты - независимо от приема пищи (при появлении диспептических явлений допустим прием во время или после еды).

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать антациды в течение 2 ч до и после приема цефалоспорина внутрь.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

 

 

Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности применения внутрь

МНН Лекформа ЛС F
(внутрь), %
Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
Цефалексин Табл. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г
Капс. 0,25 г; 0,5 г
Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. по 60 мл
Пор. д/р-ра д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл; 0,5 г/5 мл во флак.
95 1 Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч;
при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,5 г каждые 12 ч в течение 10 дней
Дети: 45 мг/кг/сут в 3 приема;
при стрептококковом тонзиллофарингите - 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней
Цефалоспорин I поколения.
Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков.
Показания: тонзиллофарингит, нетяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
Цефуроксим аксетил Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. или саше
Табл. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г
50-70 (во время еды)
37 (натощак)
1,2-1,5 Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч во время еды;
при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 12 ч во время еды в течение 10 дней
Дети: 30 мг/кг/сут в 2 приема во время еды;
при среднем отите - 40 мг/кг/сут в 2 приема во время еды;
при стрептококковом тонзиллофарингите - 20 мг/кг/сут в 2 приема во время еды в течение 10 дней
Цефалоспорин II поколения.
Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий.
Пища повышает биодоступность.
Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
Может использоваться для ступенчатой терапии после парентерального цефуроксима
Цефаклор Капс. 0,25 г; 0,5 г
Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак.
Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл во флак.
Гран. 0,125 г; 0,25 г; 0,375 г в пак.
Табл. 0,5 г
Табл. рег. высвоб. 0,375 г; 0,5 г; 0,75 г
95 0,5-1 Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 8 ч (при стрептококковом тонзиллофарингите в течение 10 дней)
Дети: 20-40 мг/кг/сут в
2-3 приема (при стрептококковом тонзилло-фарингите в течение 10 дней)
Цефалоспорин II поколения.
Отличия от цефуроксима аксетила:
- менее устойчив к β-лактамазам;
- менее активен в отношении пневмококков,
H.influenzae и
M. catarrhalis
Цефиксим Капс. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г Сусп. д/приема внутрь 0,1 г/5 мл
Пор. д/сусп. 0,1 г/5 мл
40-50 3-4 Взрослые: 0,4 г/сут в
1-2 приема
Дети старше 6 мес: 8 мг/кг/сут в 1-2 приема
Цефалоспорин III поколения.
Расширенный спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий.
Показания: инфекции ДП и МВП.
Может использоваться для ступенчатой терапии после парентеральных цефалоспоринов III поколения
Цефтибутен Капс. 0,2 г; 0,4 г
Пор. д/сусп. 0,036 г/мл во флак.
65 3-4 Взрослые: 0,4 г/сут в один прием
Дети: 9 мг/кг/сут в 1-2 приема
Цефалоспорин III поколения.
Отличия от цефиксима:
- более высокая биодоступность;
- менее активен в отношении пневмококков

* При нормальной функции почек

Таблица 2. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности парентерального применения

МНН Лекформа ЛС Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
1 2 3 4 5
Цефазолин Пор. д/ин. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 10,0 г во флак. 1,5-2 В/в и в/м
Взрослые: 2,0-6,0 г/сут в 2-3 введения;
для профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч)
Дети: 50-100 мг/кг/сут в
2-3 введения
Цефалоспорин I поколения.
Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков.
Показания: периоперационная профилактика в хирургии, амбулаторные инфекции кожи и мягких тканей
Цефуроксим Пор. д/ин. 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г во флак. 1,5 В/в и в/м
Взрослые: 2,25-4,5 г/сут в 3 введения;
для профилактики - 1,5 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч)
Дети: 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения
Цефалоспорин II поколения.
Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий.
Показания: внебольничная пневмония, инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, периоперационная профилактика.
Цефотаксим Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак. 1 В/в и в/м
Взрослые: 3,0-8,0 г/сут в 3-4 введения;
при менингите - 12-16 г/сут в 4-6 введений;
при неосложненной гонорее - 0,5 г в/м однократно
Дети:
до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»;
старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения;
при менингите - 0,2 г/кг/сут в 4-6 введений
Базовый цефалоспорин III поколения.
Высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания: тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции, менингит, острая гонорея
Цефтриаксон Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак. 6-8,5 В/в и в/м
Взрослые: 1,0-2,0 г/сут в одно введение;
при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения;
при острой гонорее - 0,25 г в/м однократно
Дети:
до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»;
старше 1 мес: 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения;
при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (но не более 4,0 г/сут);
при остром среднем отите - 50 мг/кг в/м, 1-3 инъекции (но не более 1,0 г на введение)
Базовый цефалоспорин III поколения.
Отличия от цефотаксима:
- длительный Т½;
- экскреция с мочой и с желчью;
- может вызывать псевдохолелитиаз
Цефтазидим Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак. 1,5-2 В/в и в/м
Взрослые: 3,0-6,0 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной
инфекции - 3 раза в сутки)
Дети: 30-100 мг/кг/сут в
2-3 введения;
при менингите - 0,2 г/кг/сут в 3 введения
Цефалоспорин III поколения, активный в отношении синегнойной палочки.
Менее активен в отношении стрептококков.
Показания: инфекции при выявлении или высокой вероятности P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов; инфекции на фоне нейтропении
Цефоперазон Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г во флак. 1,5-2,5 В/в и в/м
Взрослые: 4-12 г/сут
в 2 введения (при синегнойной инфекции каждые 6 ч)
Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения
Цефалоспорин III поколения активный в отношении синегнойной палочки.
Отличия от цефтазидима:
- менее активен в
отношении P.aeruginosa;
- выводится не только с мочой, но и с желчью;
- хуже проникает через ГЭБ;
- может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобную реакцию
Цефепим Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак. 2 В/в и в/м
Взрослые: 2,0-4,0 г/сут в 2 введения
Дети старше 2 мес: 50 мг/кг/сут в 3 введения;
при муковисцидозе - 0,15 г/кг/сут в 3 введения
(но не более 2,0 г/сут)
Цефалоспорин IV поколения.
Высокая активность в отношении энтеробактерий, P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
Активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к III поколению цефалоспоринов. Более высокая устойчивость к БЛРС.
Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении
Цефоперазон/ сульбактам Пор. д/ин. 2,0 г во флак. 1,5-2,5/1 В/в и в/м
Взрослые: 4,0-8,0 г/сут
в 2 введения
Дети: 40-80 мг/сут
в 2-3 введения
Ингибиторозащищенный цефалоспорин.
Соотношение компонентов 1:1.
Высокая активность в отношении Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., B.fragilis.
Показания: тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний

* При нормальной функции почек

 

Спонсоры сайта:

uptolike

На правах рекламы:

Сбор новостей