Узнай больше о курении
Кто из близнецов курит?
Линии вокруг губ
Бледный цвет кожи
Обвисающая кожа
Поврежденные зубы
Оглавление
- Антагонисты ЛТ рецепторов (определение)
- Механизм действия
- Фармакокинетика
- Место в терапии
- Побочные эффекты и взаимодействия
Фармакокинетика
Все антогонисты ЛТ-рецепторов являются ЛС для приема внутрь. Монтелукаст, зафирлукаст и зилеутон всасываются быстро и достаточно полно (табл. 2). Монтелукаст и зафирлукаст почти полностью связываются с белками плазмы, зилеутон — на 93%. Антогонисты ЛТ-рецепторов метаболизируются в печени, имеют средний период полуэлиминации. Экскреция антогонистов ЛТ-рецепторов происходит преимущественно с желчью.
Таблица 1. Влияние ингибиторов ЛТ на различные виды бронхоспазма
|
|
Зафирлукаст |
Монтелукаст |
Зилеутон |
|
LTD4-индуцированный бронхоспазм |
+ |
+ |
|
|
Бронхоспастический ответ на провокацию аллергенами: |
|
|
|
|
ранний |
+ |
+ |
|
|
поздний |
+ |
+ |
|
|
Астма физической нагрузки |
+ |
+ |
|
|
Бронхиальная гиперреактивность |
+ |
+ |
+ |
|
Холодовая астма |
+ |
|
+ |
|
Аспириновая астма |
+ |
+ |
+ |
|
Хроническая бронхиальная астма |
+ |
+ |
|
Таблица 2. Фармакокинетические свойства блокаторов ЛТ-рецепторов
|
Параметры/ препараты |
F, % |
Ттах |
СБ, % |
Стер, мкг/мл |
Продолжи-тельность действия, ч |
Т1/2 Ч |
Экскр. моч., % |
Экскр. желч., % |
|
Зафирлукаст |
75% |
3ч |
99% |
0,25—4 |
12 |
10 |
10 |
89 |
|
Монтелукаст |
|
|
99% |
0,12—1,27 |
24 |
3—6 |
0,5 |
86 |
|
Обычные табл. |
64% |
3 ч |
|
|
|
|
|
|
|
Жевательные табл. |
73% |
2 ч |
|
|
|
|
|
|
F — биодоступность; Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме крови; СБ — связь с белками плазмы; Стер — терапевтическая концентрация; Т1/2 — период полувыведения из плазмы крови
Бронхиальная астма | ХОБЛ | Пневмония | Ночное апноэ
Copyright © 2011. Все права защищены. При копировании материала прямая ссылка на сайт обязательна.