Ферментные муколитики назначаются внутримышечно, ингаляционно или эндобронхиально (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза), либо только ингаляционно (дезоксирибонуклеаза, террилитин) или эндотрахеально (терридеказа). Все современные муколитические лекарственные средства могут применяться также внутрь и внутривенно, кроме месны, действие которой проявляется только при непосредственном контакте с бронхиальным секретом.

Амброксол и бромгексин вводятся ингаляционно, внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно. Они хорошо растворяются в липидах, быстро и практически полностью всасываются из кишечника, но подвергаются биотрансформации первого прохождения, особенно бромгексин. Поэтому биодоступность амброксола составляет 70—80%, а бромгексина — лишь 20%. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови достигается через 0,5—3 ч (в среднем через 2 ч) и составляет при приеме дозы 30 мг 88,8 нг/мл. Максимальная концентрация бромгексина отмечается через 0,5—1 ч после приема. Терапевтическая концентрация амброксола находится в пределах от 30 до 135 нг/мл. С белками плазмы связывается на 75— 90%. Бромгексин также в значительной степени связывается с белками. Оба препарата способны к кумуляции. Период полураспределения амброксола — 1,3 ч. Период полувыведения из плазмы амброксола — 6—12 ч, бромгексина — 6,5 ч. Выведение амброксола двухфазное: у амброксола первая фаза составляет 1,3 ч, вторая — 8,8 ч, у бромгексина 1 и 15 ч соответственно. Бромгексин в печени подвергается деметилированию и окислению. Амброксол является активным метаболитом бромгексина. Амброксол метаболизируется до 3,5-дибромантраниловой кислоты и 6,8-дибром-3-транс-4-гидроксициклогексил)-1, 2, 3, 4-тетра-гидроксихиназолина и их глюкуронидов. Печеночный клиренс около 53мл/мин. Оба препарата на 90% экскретируются почками, в основном в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится только 5% амброксола). Проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в материнское молоко.

Ацетилцистеин вводится ингаляционно, внутрь, внутримышечно, внутривенно. При пероральном приеме он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. ЛС подвергается интенсивной биотрансформации первого прохождения в печени (дезацетилируется в активный метаболит — цистеин) и отчасти в кишечной стенке. Поэтому недоступность низкая — не более 10%. Однако этого оказывается достаточным для создания терапевтических концентраций в легких. Максимальная концентрация в плазме крови (= 2 мкмоль/л) достигается через 1 ч после введения. На 50% связывается с белками. После системного введения ацетилцистеин распределяется во всем организме равномерно, при этом в тканях и плазме крови отмечается значительное возрастание количества сульфгидрильных групп (0,33—0,47 л/к). Проникает через плаценту. Т1/2 — 1 ч. При циррозе печени он увеличивается до 8 ч. Путь элиминации преимущественно печеночный. Выводится в виде активных и неактивных метаболитов: неорганических сульфатов, N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина. Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Карбоцистеин вводится внутрь. После перорального приема максимальная концентрация в сыворотке крови и слизистой оболочке дыхательных путей создается через 2 ч. Терапевтическая концентрация поддерживается в течение 8 ч. Т1/2 — 3 ч 15 мин. Полное выведение происходит через 3 суток преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Месна применяется только ингаляционно.