Кетотифен практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 50%. Время достижения максимальной концентрации составляет 2—4 ч. С белками плазмы связывается на 75%. Выводится из организма в основном с мочой. Причем выведение лекарственного средства протекает в 2 фазы: короткая фаза имеет период полувыведения 3—5 ч, более длинная фаза — 21 ч. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы: 1% — в неизмененной форме и 60—70% в виде неактивного метаболита. Метаболизм кетотифена у детей аналогичен взрослым, однако клиренс более высокий, поэтому детям старше трех лет назначается суточная доза взрослых пациентов.

Молекула кромогликата натрия высокополярна, обладает липофобными и кислотными свойствами. Плохо всасывается в ЖКТ. Медленная абсорбция лекарственного средства обеспечивает его относительно длительное присутствие на слизистой оболочке бронхов. После ингаляции дозированного аэрозоля примерно 10% лекарственное средство абсорбируется из дыхательных путей в системный кровоток. Остальная часть выводится с выдыхаемым воздухом или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается и выводится из организма через пищеварительный тракт, из которого в системный кровоток всасывается вновь 1% ЛС. Около 65% ЛС связывается с белками плазмы и не метаболизируется. При непосредственном введении кромогликата натрия (1 мг) в бронх 2-го порядка начальный период полуэлиминации составляет 2 мин, конечный — около 65 мин и время достижения максимальной концентрации (около 9 нг/мл) в крови — 15 мин. Кромогликат натрия не проникает в клетки, не метаболизируется и экскретируется в неизменном виде с мочой и желчью. После ингаляции около 10% недокромила натрия попадает в мелкие бронхи и легочную ткань, где действует на клетки-мишени аллергии. 5% введенной дозы попадает в системный кровоток, 2—3% абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками плазмы — до 89%. Не метаболизируется, выводится из организма в неизменном виде с мочой (около 70%) и калом (около 30%).