Механизм действия антагонистов ЛТ определяется точкой их приложения:
■ антагонисты ЛТ-рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст) блокируют ЦЛТх-рецепторы;
■ зилеутон ингибирует 5ЛО.

В настоящее время создано несколько лекарственных средств — блокаторов лейкотриеновых рецепторов: монтелукаст (сингуляр), зафирлукаст (аколат), пранлукаст (онон), побилукаст, верлукаст, циналукаст, иралукаст, томелукаст и др. Из них лишь зафирлукаст и монтелукаст зарегистрированы в России и Украине. Ингибитор синтеза лейкотриенов зилеутон также не зарегистрирован в нашей стране.
Лекарственные средства данной группы являются конкурентными селективными антагонистами ЦЛT1-рецепторов, по отношению к которым они обладают высоким сродством, ингибируя эффекты цистеиниловых лейкотриенов С4, Д4 и Е4. Монтелукаст, зафирлукаст и др. не действуют на ЛТ-рецепторы II типа (ЦЛТ2), рецепторы к простагландинам и тромбоксанам, холинергические и гистаминовые рецепторы.
Вызываемые ЛТ спазм гладкой мускулатуры бронхов, повышенная проницаемость сосудов, гиперсекреция слизи, замедление мукоцилиарного транспорта, хемотаксис эозинофилов и эозинофильная инфильтрация, гиперреактивность бронхов, гиперплазия их гладкомышечных клеток устраняются или предотвращаются блокаторами ЦЛТ1 Они оказывают противовоспалительное действие, подавляя клеточные и неклеточные компоненты воспаления в бронхах, вызываемого антигенной провокацией. Эти лекарственные средства ослабляют как ранний (аллергическую реакцию немедленного типа), так и поздний (через 4—8 ч после воздействия аллергена) астматический ответ. Они позволяют предупреждать приступы бронхиальной астмы, вызванные антигенами, аспирином, физической нагрузкой и холодным воздухом (табл. 1).
Терапевтический эффект монтелукаста достигается после первой дозы и поддерживается на протяжении 24 ч. Терапевтический эффект зафирлукаста развивается в течение первых дней приема лекарственного средства 2 раза в сутки.