В настоящее время продемонстрирована клиническая эффективность применения монтелукаста, зафирлукаста, пранлукаста и других антилейкотриеновых ЛС для лечения различных форм бронхиальной астмы, в том числе у детей: атопической, аспириновой, астмы физического усилия. Блокаторы ЛТ-рецепторов с успехом применялись в качестве основного патогенетического лекарственного средства при легком и среднетяжелом течении заболевания и в сочетании с ГКС при тяжелом течении бронхиальной астмы.

В результате проведенных исследований были сформулированы показания к назначению зафирлукаста у взрослых больных бронхиальной астмы: в качестве ЛС первого ряда в плановом лечении легкой персистирующей бронхиальной астмы, в комбинированной терапии бронхиальной астмы средней степени тяжести в сочетании с β2-адреномиметиками или ксантиновыми производными, для длительной терапии бронхиальной астмы и профилактики астмы физического усилия, как альтернатива ингаляционным лекарственными средствами у больных с плохой техникой проведения ингаляций, которым предпочтительнее прием эффективного ЛС внутрь. Зафирлукаст в качестве лекарственного средства для лечения бронхиальной астмы одобрен FDA (Департамент по лекарственным средствам и пищевым продуктам США), включен в перечень противоастматических лекарственных средств в ряде других стран. Зафирлукаст разрешен у детей с 7 лет, монтелукаст разрешен у детей с 6 лет. В отличие от зафирлукаста, монтелукаст назначается лишь 1 раз в сутки.
Использование блокаторов ЛТ-рецепторов позволяет у ряда больных улучшить контроль за течением бронхиальной астмы и уменьшить частоту приступов бронхиальной астмы. В тоже время противовоспалительное действие ЛС этой группы значительно уступает по выраженности ГКС. Применение антагонистов ЛТ-рецепторов является альтернативой увеличения доз ингаляционных ГКС при недостаточном контроле за бронхиальной астмой. Эти ЛС могут применяться совместно со средними и высокими дозами ингаляционных ГКС. Другой сферой применения антагонистов ЛТ-рецепторов является аспириновый вариант бронхиальной астмы.