В числе первых лекарственных средств, оказывающих влияние на реологические свойства бронхиального секрета, стали применяться ферментные препараты — трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза и дезоксирибонуклеаза. Они назначались при тяжелых трахеобронхитах, бронхоэктазии, ателектазах, муковисцидозе. Наблюдавшееся при этом улучшение дренажной функции бронхов способствовало и уменьшению активности воспаления слизистой дыхательных путей. Препараты использовались в виде ингаляций или эндобронхиальных инстилляций. Обычно значительное разжижение мокроты и улучшение ее отхождения наблюдалось к 5—7-му дню лечения; продолжительность курсового лечения составляла 10— 15 дней. Однако в настоящее время применение протеолитических ферментов, особенно у больных с хронической бронхиальной обструкцией, признается нецелесообразным вследствие серьезных нежелательных эффектов.

Муколитики назначаются при наличии вязкой, трудно откашливаемой слизистой, слизисто-гнойной или гнойной мокроты (при трахеите, остром и хроническом бронхите, бронхиолите, пневмонии, ХОБЛ, бронхоэктатической болезни, муковисцидозе, при ателектазе в результате мукоидной закупорки бронхов, у больных с трахеостомой), для профилактики осложнений после операций на органах дыхания, после эндотрахеального наркоза, а также для облегчения отхождения секрета при риносинуситах. Особый интерес в ряду данных лекарственных средств вызывает ацетилцистеин, сочетающий в себе свойства муколитика и антиоксиданта. При длительном курсовом применении ацетил- цистеина отмечается уменьшении частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Муколитическая активность Флуимуцила®, связанная с прямым действием N-ацетилцистеина на структуры гликопротеидов, входящих в состав слизи, изучена в большом количестве исследований. С сегодняшних позиций Флуимуцил рассматривается как лекарственное средство, обладающее муколитическими, антиоксидантными и противовоспалительными свойствами. Эти свойства лекарственного препарата используются для лечения и профилактики ряда респираторных заболеваний и заболеваний, связанных с океидативным стрессом. При лечении респираторных инфекционных заболеваний назначение Флуимуцила способствует более успешному разрешению. Установлено, что Флуимуцил снижает способность микроорганизмов колонизироваться на поверхности дыхательных путей, проявляя спарринг-эффект с антибиотиками. Данные метаанализов доказали, что профилактическое лечение Флуимуцилом снижает частоту и продолжительность обострений у больных с хроническим бронхитом [Stay С. et al./ Eur. Resp. J. 2000, Grandje E.M. et al/ Clinical Therapeutics. 2000]. На основании обобщенных доказательств Флуимуцил рекомендован для лечения и профилактики обострений ХОБЛ в суточной дозе 600 мг длительными курсами.

Амброксол и бромгексин применяются также в приступном периоде бронхиальной астмы, сопровождающимся секрецией вязкой мокроты, и у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, респираторный дистресс-синдром, длительное течение бронхита, пневмонии, муковисцидоз, дефицит α1-антитрипсина, длительная оксигенотерапия или ИВЛ). Способность обоих лекарственных средств потенцировать синтез сурфактанта и отсутствие тератогенного эффекта позволяют использовать их для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных при назначении беременным женщинам в последнем триместре беременности. При муковисцидозе также потенциально полезна способность амброксола продуцировать сурфактант. Карбоцистеин при муковисцидозе показан в связи с вызываемым им торможением выработки вязкой мокроты и мукорегуляторным действием. Продолжительность курсовой терапии муколитическими лекарственными средствами при муковисцидозе не должна превышать 1 месяца; при необходимости повторные курсы лечения могут быть проведены с 1—2-месячными интервалами. Показана возможность профилактики обострений ХОБЛ путем длительного приема муколитических лекарственных средств (3—6 мес).
После перорального приема амброксола его действие начинается через 30 мин и продолжается 6—12 ч. Максимальный эффект появляется на 3-й день лечения. При лечении хронических заболеваний за 2 недели терапии количество мокроты и ее вязкость уменьшаются наполовину. Бромгексин уступает амброксолу по эффективности. Действие ацетилцистеина начинается через 30—90 мин после приема и сохраняется в течение 2— 4 ч. Назначение его при острых заболеваниях приводит к быстрому освобождению дыхательных путей от мокроты (в течение 7—10 дней). При назначении карбоцистеина через 3—5 дней увеличивается объем мокроты, а к 9-му дню — снижается.
Топические (интраназальные) мукоактивные лекарственные средства представлены в нашей стране одним лишь ацетилцистеином в комбинации с туаминогептана сульфатом, выпускаемым в виде назального аэрозоля. Назначение ацетилцистеина в комбинации с туаминогептана сульфатом интра- назально показано при хроническом и атрофическом ринитах, а также послеоперационном рините, сопровождающемся образованием вязкого секрета и корок в полости носа.