Международное название:

Салметерол (Salmeterol)

Синонимы
Серевент (Великобритания), Серевент (Франция), Салметер (Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия)

Групповая принадлежность:

- бронходилатирующее средство (бета2-адреномиметик селективный)

Рис. Салметерол (серевент)

Форма выпуска препарата
Аэрозоль инг. доз. 25 мкг/доза Порошок для ингаляций доз. 50 мкг/доза

Механизм действия
Преимущественно стимулирует в2-адренорецепторы, в т.ч. бронхов.

Основные эффекты
•  Оказывает бронхолитическое действие. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом.
•  У больных с обратимой обструкцией дыхательных путей вызывает долговременное (до 12 ч) расширение бронхов. Уменьшает выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. После однократного применения ослабляет гиперреактивный ответ бронхов. Обладает также противовоспалительными свойствами.
•  Начало бронхолитического действия через 5—20 мин, длительность — 12 ч. В терапевтических дозах обычно оказывает незначительное действие или практически не влияет на сердце.

Фармакокинетика
Cmax при ингаляциях по 50 мкг 2 р/сут составляет 200 пг/мл, затем концентрация вещества в плазме быстро снижается.
Выводится в основном через кишечник (преимущественно в виде гидроксилированного метаболита).

Показания для использования.
•  ХОБЛ.
•  бронхиальная астма с ночными приступами.
•  Бронхообструктивный синдром, связанный с физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Способ применения и дозы
Ингаляционно взрослым назначают по 50 мкг 2 р/сут; при необходимости дозу можно увеличить до 100 мкг 2 р/сут.
Детям старше 4 лет — 25—50 мкг 2 р/сут.
Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или воздействием аллергена: 50 мкг не менее чем за 30—60 мин до предполагаемой нагрузки.

Противопоказания
•  Гиперчувствительность.
•  Детский возраст (до 4 лет).

Предостережения, контроль терапии
•  Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется.
•  Не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии). В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения ГКС внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения ГКС в максимальных рекомендуемых дозах.
•  Не заменяет таблетированные или ингаляционные глюкокортикоиды, его назначают в дополнение к ним. Пациенты не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения салметерола.
•  Не предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например, сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе.
•  При регулярном применении у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих в-адреностимуляторов.
•  При трудностях использования дозирующего ингалятора можно использовать специальную насадку волюматик спейсер.
•  Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
•  У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать содержание калия в плазме.
•  Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.
•  Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.
С осторожностью назначать:
•  при тиреотоксикозе;
•  при ИБС, аритмии, неконтролируемой АГ;
•  при гипоксии различного генеза;
•  при феохромоцитоме;
•  при беременности;
•  в период лактации.

Побочные эффекты
Со стороны дыхательной системы:
•  парадоксальный бронхоспазм;
•  кашель;
•  спазм, раздражение или отечность гортани. Со стороны органов пищеварительной системы:
•  изменение вкусовых ощущений (дисгевзия);
•  сухость или раздражение во рту либо глотке;
•  абдоминальная боль;
•  тошнота;
•  рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
•  тахикардия;
•  сердцебиение;
•  снижение диастолического и/или повышение систолического АД;
•  у предрасположенных пациентов — нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).
Аллергические реакции:
•  сыпь;
•  зуд;
•  крапивница;
•  ангионевротический отек;
•  бронхоспазм. Другие эффекты:
головная боль;
головокружение;
тремор;
спазмы или подергивания мышц; гипокалиемия;
затрудненное мочеиспускание;
артралгия;
потливость;
нервозность;
беспокойство;
бессонница;
нарушения сна.

Передозировка
Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение, тахиаритмии, тошнота, рвота, возбуждение, падение АД, гипокалиемия, ацидоз, ги-перкалиемия, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия; осторожно вводят кардиоселективные в-адреноблокаторы.

Взаимодействие

Группы и лекарственные препараты
Результат
в-адреноблокаторы
Ослабление (взаимное) действия
Глюкокортикоиды,
диуретики,
метилксантины
Повышение риска гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии)
Ингаляционные глюкокортикоиды, кромоглициевая кислота
Совместим
Ингибиторы МАО и
трициклические
антидепрессанты
Увеличение риска развития побочных эффектов со стороны ССС