Системы доставки назальных глюкокортикоидов

Эффективность и безопасность топических стероидов во многом определяются системами их доставки в полость носа. Характеристика существующих систем ингаляционного введения приведена в табл. 7. В нашей стране в настоящее время зарегистрированы лекарственные формы в виде дозированного аэрозоля и назального спрея. Последний обладает большей эффективностью доставки препаратов и меньшим количеством местных побочных эффектов, возникающих у больных при использовании глюкокортикоидов (носовые кровотечения, сухость и жжение в носу, зуд и чихание). Считается, что они обусловлены раздражающим действием фреона и высокой скоростью поступления лекарств в полость носа, наблюдаемой при применении дозированных аэрозолей.

Место в терапии
Назальные стероиды эффективны при сезонном (интермиттирующем) и круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините, полипозе носа, неаллергическом рините с эозинофилией, идиопатическом (вазомоторном), медикаментозном и профессиональном ринитах.
Топические глюкокортикоиды характеризуются относительно медленным началом действия (на 3—5-й день), а их максимальный эффект развивается в течение нескольких дней и недель. Наиболее быстро начинает действовать мометазон (через 12 ч). При выраженном отеке слизистой оболочки носа перед введением этих препаратов рекомендуется использование сосудосуживающих средств или короткого курса (4—5 дней) системных глюкокортикоидов.

Таблица 7. Эффективность доставки препаратов в полость носа с помощью различных дозирующих устройств

В многочисленных доклинических и клинических исследованиях доказано, что интраназальный глюкокортикоид мометазона фуроат (Назонекс) обладает выраженной противовоспалительной активностью, благоприятными фармакокинетическими свойствами (системная биодоступность <0,1%, быстрое начало действия) и высокой эффективностью при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах. Уменьшение выраженности их симптомов сопровождается улучшением течения сопутствующей бронхиальной астмы [Expert Opin Pharmacother. 2003; 4: 1579—91]. Достижению благоприятных клинических исходов при применении Назонекса способствует удобный способ дозирования (1 раз в сутки), улучшающий аккуратность соблюдения больными назначенного режима лечения [Clin Ther. 1997;19: 27—38].
В международных согласительных документах рекомендуется использование сочетания современных антигистаминных средств и топических глюкокортикоидов. Такая комбинация позволяет добиться более быстрого эффекта, повышает терапевтическую активность стероидов и усиливает их влияние на симптомы конъюнктивита.

В последние годы установлено, что лечение назальными глюкокортикоидами приводит не только к уменьшению выраженности симптомов ринита, но уменьшает частоту обострений у больных сопутствующей БА. Вероятно, это обусловлено торможением ринобронхиального рефлекса, восстановлением носового дыхания и уменьшением действия на нижние дыхательные пути аллергенов, поллютантов и холодного воздуха. По-видимому, определенное значение имеет снижение секреции в полости носа медиаторов IgE-зависимой аллергической реакции, которые путем аспирации и через кровь могут попадать в бронхи и способствовать развитию воспалительных изменений их слизистой оболочки.