Синонимы:
Дардум; Медоцеф; Операз; Цефобид; Цефоперабол; Цефоперазон; Цефоперазона дигидрат; Цефоперазона натриевая соль.
Цефоперазон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия; действует бактерицидно. Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефоперазону микроорганизмами: инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи, костей и суставов, интраабдоминальных инфекциях, менингите, а также для профилактики инфекционных осложнений после операций.
Активное-действующее вещество:
Цефоперазон / Cefoperazone.
Лекарственные формы:
Сухое вещество для инъекций.
Цефоперазон
Свойства / Действие:
Цефоперазон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Цефоперазон действует бактерицидно.
Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Тормозит синтез пептидогликана - структурной основы микробной стенки.
Цефоперазон активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий: E. coli, Klebsiella spp., Serratia marcescens, Proteus mirabilis, активен также в отношении стрептококков, Haemophilus influenzae, проявляет слабую активность в отношении St. aureus, Pseudomonas aeruginosa и клостридий. Активен в отношении синегнойной палочки. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Бактерицидный эффект Цефоперазона проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов, не эффективен в отношении энтерококков и бактероидов.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация после в/м введения достигается через 1 ч. Т1/2 - 1,9 ч. Связывание с белками плазмы составляет 82-93%. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Концентрация цефоперазона в желчи достигает очень высоких значений (Cmax через 1-2 ч). Метаболизируется менее 1%. Выводится преимущественно с желчью (70–80%). До 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12-24 ч. Пациенты с хронической печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:
заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей;
инфекции мочеполовой системы;
интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит);
сепсис, септицемия;
менингит;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
инфекции органов малого таза;
инфекции половых органов (эндометрит, гонорея).
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.
Способ применения и дозы:
В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл.
Разовая доза при в/в введении для взрослых составляет 1-4 г; детям - 50-200 мг/кг/сутки; кратность введения - 2 раза в сутки.
В/м: разовая доза для взрослых 1–2 г; детям - 25–100 мг/кг/сутки; кратность введения - 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 г, для детей — 50 мг/кг массы тела.
При тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 8 г/сут и более.
При неосложненном гонококковом уретрите вводят в/м однократно 0.5 г.
С целью профилактики послеоперационных осложнений вводят в/в 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. Введение можно повторить 2 раза с интервалом 12 ч. В особых случаях (при операциях с повышенным риском инфицирования) Цефоперазон можно вводить с интервалом 12 ч в течение 72 ч после завершения операции.
Противопоказания:
тяжелая почечная недостаточность;
беременность, период лактации;
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) цефалоспоринов, других бета-лактамных антибиотиков.
Применение в период беременности и лактации:
Применение Цефоперазона оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны свертывающей системы крови: гипопротромбинемия, гипокоагуляция; редко - дефицит витамина К.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит, боль в месте инъекции.
Особые указания и меры предосторожности:
В период применения Цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
В период лечения цефоперазоном следует избегать приема алкоголя, т.к. возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия, одышка, тахикардия).
Применять с осторожностью при поливалентной аллергии, нарушениях функции печени (при одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы), а также у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
При почечной недостаточности нет необходимости корригировать дозу.
Лекарственное взаимодействие:
Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Одновременное назначение с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Увеличивает антимикробный эффект и нефротоксичность аминогликозидов.
Эффективность снижается химиопрепаратами, вызывающими бактериостаз.